Кратом: обзор

В данной статье затрагиваются самые общие вопросы по Кратому, а также вкратце рассматривается фармакология растения, приводятся структуры самых известных алкалоидов растения и т.п. Информация предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

Я хотел бы хоть вкратце поднять тему Кратома и, разумеется, энтеомагазинов, где его продают в Украине и в России. Но ясно, что в самую первую очередь я бы хотел коснуться темы Кратома как психо- и биологически активного феномена, ведь существует немало "легенд", где и близко нет крупицы правды о подлинной фармакологии этого энтеогена.

В Украине, и во многих странах мира это растение "пережило" времена продаж экстрактов «Шалфея Предсказателей», и целого ряда иных энтеогенов, которые ныне можно отыскать без труда в "перечнях наркотических и сильнодействующих психотропных веществ, их прекурсоров и пр.", наряду с героином, кокаином и многими иными подлинными и хорошо известными наркотиками.

Я изучаю Кратом с 2004г., прибл., и первое, на что обратил внимание - это подозрительное отсутствие в интернете разносторонних научных исследований хотя бы главных действующих веществ Кратома, которые уже более 100 лет как известны. То есть, фармакология Кратомадо сих пор мало освещена в научной и научно-популярной литературе: в открытых источниках приводится только наиболее общая информация о наиболее известных алкалоидах растения, которые ранее считались основными действующими веществами энтеогена. На сегодня известно более 30 алкалоидов, обнаруженных в листьях Кратома, и десятки структур БАВ этого растения. Это невольно вызывает удивление.

Кратом - это не Мухомор красный, для которого характерны значительные колебания в содержании целого ряда ПАВ и БАВ, где в зависимости от сорта и условий произрастания, сушки, хранения и пр., расхождения в содержании различных веществ в растительном материале столь значительные, что некоторых веществ в одном экземпляре может быть очень много, тогда как в другом, из иной местности, или в собранном при иных условиях и т.п. - их практически невозможно обнаружить. Ну и кроме этого, многим известно, что Мухомор красный как энтеоген может иметь довольно низкую токсичность при высокой активности, и это будет сильно зависеть от особенностей тепловой обработки шляпки этого гриба, во время которого происходит превращение иботеновой кислоты в более активный мускимол. Кратом же - это весьма «предсказуемое» и известное растение в Юго-Восточной Азии, Африке, и даже в ряде стран Ближнего Востока, не говоря о загадочной флоре Южной Америки, и хотя их процент разных алкалоидов и пр. может колебаться от сорта к сорту, это всё же хорошо известные алкалоиды, сумму которых будет легко получить в лабораторных условиях. Так уже сложилось, что «основными» ДВ Кратома считают алкалоид митраджинин и 7-Гидроксимитраджинин, хотя эффекты этих алкалоидов в опытах не полностью соответствуют эффектам от натуральных листьев Кратома. Также хорошо известными алкалоидами Кратома являются пейнантеин, специоджинин, специоцилиатин и коринантеидин:

Основные алкалоиды Кратома

В русскоязычной википедии в качестве «базового» алкалоида Кратома, приводится митраджинин, который, как известно на данное время, не является главным ПАВ растения, но уже успел попасть в группу «опиоидов» и в РФ действительно весьма непросто с покупкой этого относительно безопасного энтеогена. Известно ведь и то, что онкобольные и люди с иными серьёзными проблемами здоровья, очень активно выступают с просьбой ко всем неравнодушным, оставить активные формы из листьев дерева Кратом в качестве определённо эффективной, и определённо куда более безопасной альтернативы мощным опиоидным анальгетикам вроде морфина, его производных и синтетических аналогов.

Почему же в интернете имеются весьма отрывочные, поверхностные сведения о простой фармакологии даже известных ПАВ растения, но так громко заявлено о том, что митраджинин является "опиоидным анальгетиком", считается "аналогом морфина", в тестах некоторые алкалоиды демонстрируют эффективность агонистов мю-опиоидных рецепторов и "по силе действия" превосходят морфин в десятки и десятки раз? А недавно извлечённый совершенно новый алкалоид Кратома – митраджинин псевдоиндоксил - сравнивается с активностью энкефалина(то есть, приблизительно в 50 раз превосходит морфин по активности).

А между тем, хоть растение и доступно многим желающим, да в разных формах ещё, не особо встретишь случаев «наркотической зависимости от Кратома», даже в регионах его произрастания, где рощи этого растения практически можно видеть, равно как и использование стволов взрослых экземпляров для постройки хижин, домов и пр. Имеем, таким образом, какой-то абсурд: существует доступный, как его называют многие, «опиоид, превосходящий по активности морфин в десятки раз как минимум», но нет внятных описаний простейшей фармакологии даже, и нет «сотен тысяч наркологических клиник, где лечат от зависимости от Кратома», и в целом не особо понятна эта тема простому обывателю, просто наткнувшегося на это всё случайно в интернете, или даже в соц. сетях самых разных. Может, взяв всё это во внимание, стоит немного разобраться в этом феномене? Исходя из известных фактов и пр.

Во многих украинских энтеомагазинах Вы легко прочитаете ряд статей на тему того, что использование Кратома как ЛС в Юго-Восточной Азии имеет тысячелетнюю историю, а так же о том, с какими именно целями это растение применялось: как анальгетик, но без ряда выраженных, присущих «классическим опиоидным» анальгетикам, опасных ПЭ в виде угнетения дыхания, брадикардии, и особенно - формирования пагубного пристрастия, с мощной толерантностью к ПАВ растения, а затем - жесткой физической и психологической зависимости. И главное - известно определённо, что никакие «вытяжки», не говоря о чистых алкалоидах Кратома, – не применяются парентерально в медицине и не могут быть приняты таким путём наркозависимыми. То есть, отсутствует самое страшное в «опийной наркомании» - в/в введение чего-либо на базе Кратома. Имеются примеры того, что такие исследования проводились, причём давно довольно, и описаны очень неприятные и опасные примеры при даже(!) потреблении чистых алкалоидов растения внутрь. Это, в первую очередь, нарушение зрения, в виде серьёзного «двоения в глазах» (не из-за наркотического эффекта как от водки, например, это прямая фармакологическая активность некоторых ПАВ Кратома в отношении ряда образований ЦНС: тут важно чётко понимать, о чём речь), проблем со стороны сердечно-сосудистой системы (возможны самые острые гемодинамические нарушени), ну и многое другое происходит при введении как раз столь «страшного опиоидного» митраджинина парентерально или даже в чистом виде внутрь. Разумеется, что о классической опийной «эйфории» там и говорить не приходиться, равно как и потенциале такого рода «рекреационного использования» растения. Если сравнивать образно, то несколько этих неудачных опытов в чём-то весьма напоминают опыты исследования чистого никотинаиз табака, где испытуемым реально угрожал смертельный исход.

То есть, имеем: ни "в/в наркомании" с хорошо даже обывателям известным моментом «прихода» (основополагающий момент в злоупотреблении героином именно в/в), ни чего-то даже отдалённо схожего; нет наркологических клиник с надписью "кратомомания", нет Кратома и «на улицах» наряду с базовыми наркотиками и пр., пр., пр. Но также чётко видим, что ПАВ Кратома - реально проявляют свойства агонистов в первую очередь мю-опиоидных рецепторов, ну и продажа и покупка Кратома в «понятных» магазинах - это имеет место, как и нелегальность Кратома в Таиланде и многое иное. Итак, о чём же речь идёт? Ведь некоторые энтеомагазины, один из которых в качестве примера я привёл, скажем, предоставляют исключительно Кратом, и при этом везде чётко указано, что это "не для приёма внутрь человеком" и - "для исследований и коллекций". А между тем, как бы это не звучало, люди многие действительно приобретают этот энтеоген и действительно для исследований.

Химическая природа «главных» алкалоидов Кратома - хорошо известна: это, как ни странно, производные индола, весьма близкие в этом отношении к ряду алкалоидов Йохимбе, Раувольфии, и даже «Кошачьего Когтя» - известной лианы с доказанной активностью в отношении активизации иммунитета. Единственное, что действительно поражает - это наличие метоксильной группы в известном, с точки зрения химии, «положении психоделических триптаминов» вроде псилоцибина и ЛСД, ведь известно определённо, что именно наличие именно в этом положении у «классических» триптаминовых психоделиков гидроксильной и иных групп (в целом, псилоцибин в организме подвергается гидролизу и в итоге, как в митраджинине и в случае пр. базовых алкалоидов Кратома, в организме человека такого рода ПАВ метаболизируются посредством «отделения» метильного (или иного) фрагмента с остатком именно гидроксильной группы); если же говорить об ЛСД, то это в целом тетрациклическое психоделическое сложное ПАВ, но и там замещение имеется именно в этом фрагменте индольного "фундамента"). Стоит перенести в псилоцине эту гидроксильную группу в 5-ое положение, и получится хоть и самый простой позиционный изомер псилоцина(то есть, точно та же структура, но с иным расположением гидроксильной группы) - и имеется совсем иного плана буфотенин, который хоть и проявляет в больших дозах психоделическую активность, не сопоставимую и по «качеству» и по длительности с эффектами псилоцина, но является совершенно иным, довольно опасным ПАВ, часто присутствующим в коже некоторых жаб и в ряде высших и низших растений. Понятно и то, что митраджинин и его аналоги в Кратоме - более «близки» к т.н. «конденсированным производным индола - бета-карболинам на подобии гармина и его аналогов, но эти ПАВ являются более простыми, и хорошо известны своей токсичностью (являются необратимыми ИМАО), хотя именно эта группа ПАВ дала «толчок» для создания весьма эффективных, хорошо известных в психиатрии, антидепрессантов-ИМАО-А, как правило, со стимулирующей и даже ноотропной активностью: пиразидол, инказан, тетриндол и некоторые иные. Надо отметить, что структуры этих ПЛС напоминают лишь одну «часть» молекул ПАВ Кратома вроде митраджинина (индольную), и в плане фармакологических свойств, это совершенно различные вещества. С другой стороны, если рассматривать именно «индольную» часть молекулы митраджинина и его производных, то можно видеть (условное грубое сравнение) именно замещение «в 4-ом положении» (если бы митраджинин был простым триптамином на подобии псилоцибина). Говоря проще, эти алкалоиды Кратомапредположительно должны были бы быть ПАВ с выраженными психоделическими свойствами, но и тут имеем феномен: митраджинин и иные ПАВ Кратома - не являются ИМАО, но также не проявляют выраженных психоделических свойств, столь характерных простым производным триптамина вроде псилоцина.

Итак, очевидно что ПАВ Кратома - это хоть и производные индола, и имеют замещение в типичном для более простых «триптаминовых психоделиков», месте, они, тем не менее, и отдалённо не проявляют свойств, присущих как простым «триптаминовым психоделикам» на подобии псилоцибина, так и более сложным, как пример в случае производных гармина, не говоря о специфических свойствах упомянутых выше примерах АД-ИМАО.

Наиболее корректным о Кратоме в плане информации, в википедии и иных источниках, является этот фрагмент, описывающий ботанику растения:

«Кратом (Mitragyna speciosa) — крупное дерево родом из юго-восточной Азии, принадлежащее к семейству Rubiaceae, впервые описанное голландским колониальным исследователем по фамилии Korthals. Этот вид относится в ботаническом плане к таким растениям, как Corynanthe, Cinchona и Uncaria и схож с ними в биохимическом смысле. Кратом находится в той же семье, что и Кофейное дерево и психоактивное растение Psychotria viridis».

Именно это описание позволяет исследовать биохимию Кратома, сопоставляя структуры его алкалоидов со структурами алкалоидов «родственных растений». Наиболее «близким» Кратому в этом отношении, является дерево Йохимбе.

Я изначально объяснил, что привожу самую общую информацию о Кратоме, вполне возможно, что в самом ближайшем будущем можно будет ознакомиться с этим растением куда более глубоко. Зачем это всё необходимо? Да хотя бы потому, что если опираться лишь на доступную (открытую) информацию об этом реально удивительном растении то, конечно, можно опасаться появления не только терминов вроде «опиоид», но и тем вроде «кокаиноподобный стимулятор». Немалое значение имеет и то, какие формы Кратома и с какими целями принимаются внутрь, поскольку в этом случае фармакологические эффекты могут сильно отличаться.

Я поднимаю тему Кратома ещё и потому, что это тот энтеоген, который по эффективности и с минимальной токсичностью, сопоставим с лечебным каннабисом и иными препаратами Конопли, которые находит всё более широкое и успешное использование в развитых странах, и в первую очередь - при лечении самых зловещих заболеваний, где злокачественная онкология - далеко не «всё», а скорее лишь нечто вроде «верхушки айсберга». Самая важная, с моей точки зрения, сторона вопроса заключается в том, что в реальности весьма малый процент людей использует тот же каннабис исключительно как ПЛС, и совершенно очевидно, что за названием «Лечебная марихуана»- можно догадываться лишь, что скрывается в действительности, ведь это, как говорится, «шелковый кошелёк» для многих, и на сегодня именно рекреационное использование каннабиса - это уже проблема, но тема эта заслуживает отдельного тщательного анализа.

Если говорить о «самых мощных» сортах Кратома, или же о мощных «водных экстрактах»", или же о «сбалансированном миксе» самых активных ПАВ растения (стандартизованная сумма алкалоидов), то хоть и читаем, что чего-то там «в 50 раз сильнее морфина» и пр., на практике имеем ведь совершенно иное. Уровень сугубо «опиоидного» эффекта Кратома, даже в случае с экстрактами, обычно сравнивают с эффектами либо кодеина, либо трамадола, либо - гидрокодона и т.п. опиоидных и смешанных центральных анальгетиков, но никто ещё не описал эффект от Кратома, как «сопоставимый с эффектом героина/морфина». Ну и помимо этого не стоит забывать про атипичность структур основных алкалоидов Кратома, проявляющих свойства агонистов мю-опиоидных рецепторов; в химическом плане самым «близким» аналогом для этих алкалоидов среди опиоидных анальгетиков, в какой-то мере являются такие ПЛС как этонитазен и его производные, но и это сравнение будет весьма и весьма условным.

По моему скромному мнению, сопоставление структуры митраджинина или 7-Гидроксимитраджинина (на сегодня это основной кандидат на место основного ПАВ Кратома, перед ним считали что митраджинин несёт ответственность за основные эффекты) со структурой бета-продина - одного из первых полностью синтетических опиоидных анальгетиков, применявшегося в медицинской практике - по меньшей мере некорректное, хоть и вполне символичное: после осуществления полного синтеза морфина, его активного исследования, учёные неожиданно открыли морфиноподобные свойства у петидиновой кислоты, и её производных. Психофармакологам хорошо известна т.н. «транскрипция морфина по Шауману» и концепция «Морфинового Правила»

О. Шауман сразу связал активность петидина со структурной схожестью с морфином, нарисовав формулу последнего в выгодной для этого транскрипции, и это сопоставление дало мощный толчок в поисках новых, полностью синтетических опиоидных анальгетиков. Из приведённой «фигуры» отчётливо видны основные элементы схожести этих совершенно различных молекул, именно это и привело к концепции «МП», которое выдвигает структурные требования к такого рода ПЛС. Напомню эти требования:

Наличие бензольного кольца(элемент а), непосредственно связанного с четырехзамещённым атомом углерода(элемент б), и третичный атом азота(элемент в), удалённый от элемента б на дистанцию из двух атомов углерода. Первые эффективные синтетические анальгетики синтезировались на базе именно этих структурных требований, однако позже были обнаружены не менее мощные препараты, структуры которых не соответствовали МП, где классический пример - это фентанилы, превосходящие морфин в сотни и сотни раз по активности анальгезии. На сегодня можно привести уже сотни примеров активных опиоидных анальгетиков, структуры которых либо полностью, либо частично отвечают требованиям МП, а также сотни иных, не отвечающих этим требованиям. Если же говорить о митраджинине и его аналогах, то в этих случаях проведение каких-то параллелей с МП если и может иметь место, то по большей мере будет носить символический характер, но тем не менее:

Но суть даже не в этом. В 3D-виде разница между молекулами классических опиоидных анальгетиков и митраджинином просто колоссальная, но непосредственно фармакологические эффекты этих веществ при этом ещё более различные. Базовые ПАВ Кратома не в силах вызвать специфическую опиоидную эйфорию в полной мере, и даже в больших дозах Кратом сохраняет свойства скорее стимулирующие, нежели релаксирующие, об этом хорошо известно активным потребителям препаратов из растения. Помимо этого, последние исследования дают основания для глобального переосмысления фармакологии ПАВ Кратома. На данный момент установлена структура и свойства совершенно атипичного алкалоида этого растения, известного под названием митраджинин-псевдоиндоксил, и имеющего структуру, отличную не только от классических опиоидов, но и от «главных алкалоидов» самого Кратома:

Данное соединение по силе действия сопоставляется, как говорилось, с энкефалином - эндогенным лигандом опиоидных рецепторов, превосходящего морфин в прибл. 50 раз. Не следует забывать при этом, что в целом в листьях Кратома обнаружено около трёх десятков активных алкалоидов.

Но, как бы то ни было, люди, которым знакомы эффекты морфина и его аналогов, а также эффекты Кратома, утверждают однозначно, что в качественном плане эти эффекты различаются радикально и, как уже писалось выше, даже самые мощные экстракты энтеогена могут сравниваться по качеству анальгезии максимум с гидрокодоном, а продолжительность эффектов составляет всего несколько часов, с пиком в один час. При этом не отмечено самых опасных ПЭ опиоидов, что имеет ключевое значение при оценке фармакологических свойств ПАВ Кратома, или Кратома как такового (напомню, что изолированные алкалоиды растения не представляют особой перспективы для медицины или для рекреационных целей в связи с целым букетом острых ПЭ, а о таком феномене как «приход» и речи нет, что также немаловажно, ведь в/в или в/м введение изолированных ПАВ Кратома - нецелесообразно никак, и такого рода не целевое использование Кратома не то, что маловероятно, а скорее нереально).

Таким образом, можно ещё и ещё раз убедиться, что позицирование Кратома или его отдельных алкалоидов как «мощных опиоидных анальгетиков» - носит чисто формальный характер: эти алкалоиды растения действительно проявляют свойства агонистов опиоидных рецепторов мю-, дельта- и ряда иных типов, но это весьма специфический тип взаимодействия и он качественно не сопоставим с таковым у подлинных классических опиоидов. Это отдельная тема, где необходимы базовые знания из биохимии и т.п., по этой причине я пока упускаю эти аспекты, но это не значит, что ими можно пренебречь, скорее наоборот. Наиболее адекватным потому остаётся сопоставление эффектов Кратома максимум с эффектами кодеина - довольно атипичного алкалоида опиума, поскольку для кодеина не особо характерны выраженные наркотические да и анальгетические свойства в рамках диапазона терапевтических доз, и кроме этого для кодеина не характерно гипногенное действие, свойственное морфину и его фарм. аналогам.

Исходя из вышесказанного, Кратом нельзя пренебрежительно относить к «опиоидам» в узком смысле, сравнивая его с печально известным героином и т.п. наркотиками, с акцентом на их рекреационных потенциалах, как это можно наблюдать в открытых источниках. Приведённый выше обзор - это действительно нечто вроде «пролога» относительно анализа фармакологии Кратома и/или его отдельных ПАВ. Совершенно понятно, что Кратом в качестве «повседневного наркотического препарата» представить довольно трудно, особо с учётом его «вкусовых качеств» и многочисленных иных фармакологических эффектов, о которых я даже не упоминал ещё, как впрочем, и о стоимости наиболее популярных форм этого энтеогена. Очевидно и то, что имеющаяся информация о растении в википедии и в некоторых иных источниках, никак не может считаться «исчерпывающей» и более того, эта информация скорее вносит ещё больше загадок, нежели даёт ответы на какие-то вопросы по Кратому, часто определяет формирование целого ряда заблуждений относительно этого энтеогена даже у заинтересованных исследователей и его популяризаторов. С другой стороны, если брать во внимание выраженные психотропные эффекты при использовании растения, ПЭ при краткосрочном, эпизодическом, долгосрочном использовании его с самыми различными целями, учитывая и специфические особенности различных сортов, индивидуальные особенности потребителей и т.д., и т.п., недопустимо игнорировать и «обратную сторону медали"» о которой по большому счёту вообще не особо много написано, а опыт потребителей Кратомана сегодня немалый, как и ряд наблюдений и частных исследований растения.

Главная опасность алкалоидов Кратома – это возможность их использования в качестве ДВ печально известных «курительных смесей». Именно это и есть главная причина внесения Кратома в известные «перечни», впрочем как и ряд иных, совершенно безопасных растений. Наркоторговцы сегодня ничем не брезгуют, и отдельные алкалоиды Кратома были обнаружены в некоторых «курительных смесях», наряду с иными мощными синтетическими ПАВ. В этих случаях просто понять правительства тех стран, где Кратом или отдельные его алкалоиды являются нелегальными. Некоторые горе-продавцы Кратома могут также добавлять в порошок листьев синтетические опиоидные анальгетики, например – О-Десметилтрамадол и т.п. Это редкие, но факты. Именно по этим и иным причинам осведомлённость населения в этом вопросе крайне важна, и мы попытаемся сделать всё для того, чтоб покупатели имели возможность приобретать только натуральный, прошедший проверку, индонезийский Кратом различных сортов, а не его суррогаты и т.п.

Итак, анализ всех фармакологических эффектов всех доступных форм всех сортов Кратома - это весьма сложная и актуальная тема, а различные ПЭ, риски и пр. при использовании Кратома - это ещё более актуально. В связи с этим ещё раз подчеркну, что данная статья - это самый поверхностный обзор по этому энтеогену, но я решил уже сейчас предоставить даже этот мизер информации и в таком виде, поскольку многим хорошо известно, как легко у нас даже простая Кувшинка голубая может за миг оказаться в тех же перечнях, что и тяжелые синтетические наркотики, из-за просто предположения о каких-то её потенциальных «опасностях». Кратом же - это довольно известное мощное психоактивное растение, и все эти тенденции в плане «определения» этого энтеогена как «легального опиоидного наркотика», да ещё с сопоставлением его алкалоидов с самыми опасными наркотическими субстанциями - не может не настораживать, если имеется достаточно информации, более близкой к реальности.

Потенциал Кратома как натурального ЛС переоценить сложно, но информация, доступная для простых людей, как можно видеть, оставляет желать лучшего, если говорить очень мягко. Проблемы же, связанные с не целевым использованием, или просто ПЭ при потреблении Кратома - вообще остаются без ответов, и это ещё лишняя бочка масла в огонь, выражаясь образно.

Но на все эти вопросы существуют адекватные ответы, и мы готовы их предоставить при первой же возможности.



Рекомендуемые товары

Комментарии 0